Dexametazonă 9,11-Epoxid (8DM)
9 ,11 -Epoxi-16 -metil-17 -hidroxi-21-acetoxipregna-1,4-dienă-3,20-dionă
Informații de bază
Nume:9 ,11 -Epoxi-16 -metil-17 -hidroxi-21-acetoxipregna-1,4-dienă-3,20-dionă
Alte nume:Dexametazonă 9,11-Epoxid; 8DM
Formula moleculara:C24H30O6
Greutate moleculară: 414.50
Număr CAS:24916-90-3
2.Fizic și Chimic Proprietăți
- Aspect:Pulbere cristalină albă până la aproape albă
- Punct de topire:Aproximativ 185-200 de grade
- Rotație optică specifică [ ]D²⁰:Aproximativ +85 grade până la +100 grade (c 1,0, cloroform)
- Solubilitate:Ușor solubil în diclormetan, cloroform, acetat de etil, acetonă; ușor solubil în metanol, etanol; insolubil în apă
- Stabilitate:Stabil la temperatura mediului ambiant; depozitați sigilat, ferit de lumină, la temperatură scăzută; 9,11-epoxidul și Δ1,4-3-cetona sunt mânerele reactive cheie pentru fluorurare în aval
3. Funcții și aplicații principale (Ce sunt utilizări?)
Intermediar cheie pentru dexametazonă (aplicație de bază):8DM este intermediarul esențial în sinteza industrială a dexametazonei, un glucocorticoid sintetic foarte puternic. Inelul 9,11-epoxid este deschis de fluorură de hidrogen într-o singură etapă pentru a introduce atât grupările 9 -fluor cât și 11 -hidroxi; grupul 16 -metil este deja preinstalat; gruparea protectoare 21-acetat este îndepărtată într-o etapă ulterioară pentru a da 21-hidroxilul liber.
API în aval - Dexametazonă:
Un corticosteroid puternic antiinflamator, imunosupresor și antialergic.
Folosit în tratamentul afecțiunilor inflamatorii, bolilor autoimune, afecțiunilor alergice, astmului bronșic sever și edemului cerebral.
Formele de dozare includ tablete, injecții, picături pentru ochi și unguente.
Esteri și derivați de sare:De asemenea, materia primă pentru dexametazonă 21-acetat, dexametazonă fosfat de sodiu și dexametazonă palmitat, care sunt utilizate pe scară largă în formulări oftalmice și injectabile.
Avantajele platformei epoxidice:16 -Metilul fix și mânerul 9,11-epoxid oferă o regio- și stereoselectivitate ridicată în fluorurarea într-o singură etapă, scurtând traseul și îmbunătățind economia procesului.
Referință pentru controlul calității:De asemenea, utilizat ca standard de referință pentru substanțe înrudite în controlul calității intermediarilor dexametazonă și a API-urilor.
4. O capodoperă industrială la nivel de referință - O piatră intermediară de piatră de temelie „de grad API” meticulos!
Testul ajungeMai mare sau egal cu 98,0%, cu totalul substanțelor înruditeMai mic sau egal cu 2,0%și cea mai mare impuritate unicăMai mic sau egal cu 1,0%- un punct de referință fiabil de calitate intermediară de steroizi.
Umiditate foarte scăzută (Mai mic sau egal cu 0,5%) și reziduuri la aprindere (Mai mic sau egal cu 0,1%) protejează 9,11-epoxidul sensibil de hidroliză și minimizează contaminarea anorganică.
Metale greleMai mică sau egală cu 20 ppmîndeplinește așteptările de calitate farmaceutică.
Rotație optică specifică constantă (+85 grade până la +100 grade) și obiceiul cristalelor garantează stereochimie reproductibilă (16 - metil) și puritate optică.
Mânerul fix de 9,11-epoxid permite deschiderea HF regio- și stereoselectivă într-un singur pas către 9 -fluoro-11 -hidroxi - inima construcției dexametazonei.
„Ceea ce vezi este ceea ce primești” - fiecare lot este livrat cu un certificat complet de analiză.
- Semnal:VWD1 A, lungime de undă=240 nm (coloană C18 4,6 mm × 250 mm × 5 μm; gradient acetonitril-apă; 1,0 mL/min)
|
Timp de retenție (min) |
Tip |
Lățimea vârfului (min) |
Zona de vârf |
Înălțimea vârfului |
Zonă% |
|
3.842 |
MM |
0.102 |
3.7 |
0.4 |
0.024 |
|
5.618 |
MM |
0.126 |
7.0 |
0.8 |
0.046 |
|
7.264 |
MM |
0.138 |
5.8 |
0.7 |
0.038 |
|
8.806 |
MM |
0.152 |
23.1 |
2.5 |
0.152 |
|
10.452 |
MM |
0.174 |
15000.0 |
1800.4 |
98.600 |
|
12.538 |
MM |
0.166 |
58.7 |
6.5 |
0.386 |
|
14.206 |
MM |
0.182 |
45.3 |
5.0 |
0.298 |
|
16.082 |
MM |
0.194 |
26.8 |
3.0 |
0.176 |
|
18.314 |
MM |
0.206 |
18.9 |
2.1 |
0.124 |
|
20.468 |
MM |
0.218 |
23.7 |
2.6 |
0.156 |
- Metoda de determinare:Titrare Karl Fischer (standard: mai mic sau egal cu 0,5%) Conținut de umiditate 0,28%
- Metoda de testare:Conținut de cenușă prin metoda de aprindere (limită de specificație: mai mică sau egală cu 0,1%) Conținut de cenușă 0,03%
- Metoda de testare:Metoda punctului de topire capilar (standard de calitate: 185–200 grade) Punct de topire 192,6 grade
Specificația produsului
|
Model de produs |
Dexametazonă 9,11-Epoxid (8DM) |
|
Aspect |
Pulbere cristalină albă până la aproape albă |
|
Test (HPLC, %) |
Mai mare sau egal cu 98,0 |
|
Substanțe înrudite (total, %) |
Mai mic sau egal cu 2,0 |
|
Cea mai mare impuritate unică (%) |
Mai mic sau egal cu 1,0 |
|
Punct de topire (grad) |
185 – 200 |
|
Rotație optică specifică [ ]D²⁰ |
+85 grad – +100 grad |
|
Conținut de apă (%, KF) |
Mai mic sau egal cu 0,5 |
|
Pierdere la uscare (%) |
Mai mic sau egal cu 0,5 |
|
Rezidu la aprindere (%) |
Mai mic sau egal cu 0,1 |
|
Metale grele (ppm) |
Mai mic sau egal cu 20 |
|
Ambalare |
Tambur din fibre de 25 kg cu sac interior dublu PE |
Referință metode de testare: testare și substanțe înrudite prin HPLC (ChP General Chapter 0512); apă prin titrare Karl Fischer (ChP 0832 / GB/T 6283); pierderi la uscare (ChP 0831); reziduuri la aprindere (ChP 0841); metale grele (ChP 0821).
Tag-uri populare: dexametazonă 9,11-epoxid (8dm) cas 24916-90-3, China dexametazonă 9,11-epoxid (8dm) cas 24916-90-3 producători, furnizori, fabrică, 24916-90-3, 28416-82-2, 3TR Acetat de tetraenă, Acetat de anecortave, Acetat de epoxid de dexametazonă 9 11, intermediari farmaceutici
